
Quando se administra o sildenafila juntamente com
Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas - Não foram realizados estudos relativamente aos efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. - Tendo em consideração que foram notificadas tonturas e alterações na visão em ensaios clínicos efetuados com o sildenafil, os doentes devem ter conhecimento de como reagem ao Sildenafil (Comp. p/ mastigar) antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Sobredosagem Sintomas Em estudos realizados em voluntários, utilizando sildenafil comprimidos em doses únicas até 800 mg, as reações adversas foram semelhantes às verificadas com doses inferiores, no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. A administração de doses de 200 mg não resultou num aumento de eficácia, mas verificou-se um aumento na incidência das reações adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, alterações na visão).
Tratamento Em casos de sobredosagem deverão ser adotadas as medidas de suporte padronizadas necessárias. Não é provável que a diálise renal acelere a depuração dado que o sildenafil se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado pela urina. Sildenafil ou sildenafila, comercializado sob a marca Viagra, entre outras, é um medicamento usado no tratamento da disfunção erétil e da hipertensão pulmonar. [1][2] Por vezes, é também usado de forma off label no tratamento de determinados sintomas da síndrome de Raynaud secundária. [3] Não é claro se é eficaz no tratamento de disfunção sexual em mulheres.
[2] Pode ser administrado por via oral, por injeção intravenosa ou por via sublingual. [2][4] Quando administrado por via oral, geralmente começa a produzir efeito nos primeiros vinte minutos e tem a duração de cerca de duas horas. Entre os efeitos secundários mais comuns estão dores de cabeça, azia e rubor na pele. [2] Em pessoas com doenças cardiovasculares é recomendada precaução. [2] Os efeitos secundários graves são raros e incluem problemas na visão, perda auditiva e ereção prolongada que pode causar lesões no pénis. alimentos, a taxa de
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Kamagra | 100mg | 20 comprimidos | 86.09€ 81.99€ | |
| Cialis Genérico | 5mg | 360 + 10 comprimidos | 268.08€ 255.31€ | |
| Cialis Genérico | 2.5mg | 60 + 4 comprimidos | 83.43€ 79.46€ | |
| Kamagra Soft Tabs | 100 mg | 20 comprimidos | 79.79€ 75.99€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 360 + 10 comprimidos | 213.68€ 203.50€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 90 + 6 comprimidos | 105.03€ 100.03€ | |
| Viagra Genérico | 50mg | 120 + 6 comprimidos | 129.64€ 123.47€ | |
| Kamagra Polo | 100mg | 272 + 12 comprimidos | 622.94€ 593.28€ | |
| Cialis Genérico | 10mg | 270 + 10 comprimidos | 308.71€ 294.01€ | |
| Kamagra Soft Tabs | 100 mg | 120 + 6 comprimidos | 311.78€ 296.93€ | |
| Viagra Soft Tabs | 100mg | 90 + 6 comprimidos | 205.31€ 195.53€ | |
| Levitra Soft Tabs | 20mg | 120 + 8 comprimidos | 288.52€ 274.78€ |
absorção é reduzida, verificando-se
um atraso médio de 60 minutos no tmax
Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. e uma diminuição média de 29% na Cmax.
[2] O sildenafil não deve ser administrado em pessoas que tomem nitratos como a nitroglicerina, uma vez que isso pode resultar numa diminuição grave da pressão arterial. O sildenafil atua ao bloquear a ação da fosfodiesterase 5 (PDE5), uma enzima que regula a corrente sanguínea no pénis. [2] O medicamento requer excitação sexual para atuar, uma vez que por si só não consegue causar ou aumentar a excitação. [2] Além do pénis, o sildenafil também causa dilatação dos vasos sanguíneos dos pulmões. O sildenafil foi descoberto pela Pfizer em 1989 durante a investigação de um tratamento para a angina.
[5] Em 1998 foi aprovada a sua comercialização nos Estados Unidos e na União Europeia. [6][7][2][5][8] Em 2021 foi o 157.º medicamento mais receitado medicamento sildenafil 50 mg nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prespcrições. [9][10] Está disponível como medicamento genérico. [11][12] No Reino Unido está disponível em venda livre. A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil.
Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção. Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH). Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão. Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. Contudo, a extensão da absorção não é
| Fator | Impacto na eficácia | Recomendação |
|---|---|---|
| Refeições pesadas | Atrasam e reduzem a absorção | Tomar em jejum ou após refeição ligeira |
| Consumo excessivo de álcool | Diminui a capacidade de ereção | Evitar ou moderar o consumo |
| Stress e ansiedade | Podem anular o efeito | Procurar ambiente relaxado |
| Doenças crónicas | Diabetes e hipertensão reduzem resposta | Controlar a doença de base |
| Medicação concomitante | Nitratos são contraindicados | Informar sempre o médico |
significativamente afectada (redução de 11% na AUC).
| Fármaco | Início de ação | Duração do efeito | Vantagem principal |
|---|---|---|---|
| Sildenafil genérico | 30 a 60 minutos | 4 a 6 horas | Preço mais acessível |
| Tadalafil | 30 a 120 minutos | Até 36 horas | Maior janela de oportunidade |
| Vardenafil | 25 a 60 minutos | 4 a 5 horas | Possível maior potência |
| Avanafil | 15 a 30 minutos | 6 horas | Início mais rápido |
Distribuição: O volume de distribuição médio
no estado estacionário (Vd) para o sildenafila
é de 105 l, o que
é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos.
A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma vendo sildenafil opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar.
Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol.
A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores.